Università degli Studi di Urbino "Carlo Bo" - Facoltà di Farmacia

ISTITUTO DI CHIMICA FARMACEUTICA
 
 
P.za del Rinascimento, 6
61029 Urbino Italy
Tel. 0722-303323      Fax 0722-303313
E-mail: chimfarm@uniurb.it
 
Direttore: Prof. Giorgio Tarzia

15/02/06

Presentati gli esiti della valutazione triennale (2001-2003) della ricerca condotta dal Civr (Comitato di Indirizzo per la Valutazione della Ricerca, presso il Ministero dell'istruzione, dell'Università e della Ricerca) su oltre 17 mila progetti di Università, enti di ricerca pubblici e privati.

Nel settore della Chimica (codice 003) l'ateneo Urbinate ha avuto la prima posizione nella ranking list delle medie università.

Un ottimo risultato di qualità della ricerca.

Il nostro Istituto ha contribuito con 3 lavori su 11 presentati.

   

 

Oleylethanolamide regulates feeding and body weight through activation of the nuclear receptor PPAR. Jin Fu, Silvana Gaetani, Fariba Oveisi, Jesse lo Verme, Antonia Serrano, Fernando Rodríguez de Fonseca, Anja Rosengarth, Hartmut Luecke, Barbara di Giacomo, Giorgio Tarzia, Daniele Piomelli. Nature 425, 90 - 93 (2003)

 

Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships of Alkylcarbamic Acid Aryl Esters, a New Class of Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitors. Tarzia, Giorgio; Duranti, Andrea; Tontini, Andrea; Piersanti, Giovanni; Mor, Marco; Rivara, Silvia; Plazzi, Pier Vincenzo; Park, Chris; Kathuria, Satish; Piomelli, Daniele. Journal of Medicinal Chemistry (2003), 46, 2352-2360

 

Modulation of anxiety through blockade of anandamide hydrolysis. Kathuria, Satish; Gaetani, Silvana; Fegley, Darren; Valino, Fernando; Duranti, Andrea; Tontini, Andrea; Mor, Marco; Tarzia, Giorgio; La Rana, Giovanna; Calignano, Antonio; Giustino, Arcangela; Tattoli, Maria; Palmery, Maura; Cuomo, Vincenzo; Piomelli, Daniele. Nature Medicine (New York, NY, United States) (2003), 9, 76-81.


Personale

 

Professori:

Prof. Giorgio Tarzia

 

Prof. Cesarino Balsamini

Prof. Enzo Castagnino

Prof. Giuseppe Diamantini

Prof. Americo Salvatori

Prof. Gilberto Spadoni

Prof. Giovanni Zappia

 

Ricercatori:

Dott. Annalida Bedini

Dott. Barbara Di Giacomo

Dott. Andrea Duranti

Dott. Marcello Micheli

Dott. Giovanni Piersanti

Dott. Andrea Tontini

 

Incaricati:

Prof. Giuseppe Gatti

 

Dottorandi:

Dott. Francesca Antonietti

Dott. Nicoletta Savoretti

 

Tecnici, Borsisti, Co.co.co e Amministrativi:

Dott. Francesca Bartoccini (ricerca)

Dott. Lucia Bedini (amministrativo)

Sig. Luca Bellucci (didattica)

Sig. Ennio Duranti (servizi generali)

Dott. Simonetta Ferri (didattica)

Dott. Maria Rosaria Gambino (didattica)

Sig. Rodolfo Lucardelli (servizi generali)

Dott. Simone Lucarini (ricerca)

Sig. Francesco Palazzi (ricerca)

Sig. Pietro Pioggia (didattica)


Ricerca: pubblicazioni rappresentative degli ultimi anni (in costruzione)

 

Macrocyclic ligands bearing two 3-(Hydroxy)-2-pyridinone moieties as side-arms. Conformational studies, synthesis, crystal structure, and alkali and alkaline earth complex formation.  Ambrosi, Gianluca; Dapporto, Paolo; Formica, Mauro; Fusi, Vieri; Giorgi, Luca; Guerri, Annalisa; Lucarini, Simone; Micheloni, Mauro; Paoli, Paola; Pontellini, Roberto; Rossi, Patrizia; Zappia, Giovanni. New Journal of Chemistry  28, 1359-1367 (2004)

 

Tandem mass spectrometric data-FAAH inhibitors activity relationships of some carbamic acid O-aryl esters. Basso Elisa; Duranti Andrea; Mor Marco; Piomelli Daniele Tontini Andrea; Tarzia Giorgio; Traldi Pietro. J. Mass Spect., 39, 1450-1455 (2004)

 

Cyclohexylcarbamic Acid 3’-or 4’-Substituted Biphenyl-3-yl Esters as Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitors:  Synthesis Quantitative Structure-Activity Relationships,  and Molecular Modeling  Studies. Mor, M.; Rivara, S.; Lodola A.; Plazzi, P.V.; Tarzia, G.; Duranti A.; Tontini, A.; Piersanti G.; Kathuria, S.; Piomelli D. J. Med. Chem. 47, 4998-5008 (2004)

 

Tricyclic Alkylamides as Melatonin Receptor Ligands with Antagonist or Inverse Agonist Activity. Lucini, V.; Pannacci, M.; Scaglione F.; Fraschini, F.; Rivara, S.; Mor M.; Bordi F.; Plazzi, P.V.; Spadoni, G.; Bedini, A.; Piersanti G.; Diamantini G.; Tarzia, G.  J. Med. Chem. 47 (17), 4202-4212 (2004)

 

Anthranilic acid based CCK1 antagonists: the 2-indole moiety may represent a "needle" according to the recent homonymous concept. Varnavas A., Lassiani L., Valenta V., Berti F., Tontini A., Mennuni L., Makovec F.,  Eur.J.Med.Chem., 39, 85-97 (2004)

 

Modulation of anxiety through blockade of anandamide hydrolysis. Piomelli D., Duranti A., Tontini A., Mor M., Tarzia G. PCT Int. Appl. WO 033422 A2 (2004)

 

Indole-based analogs of melatonin: in vitro antioxidant and cytoprotective activities. Mor, M.; Silva C.; Vacondio F.; Plazzi, P.V.; Bertoni, S.; Spadoni, G.; Diamantini, G.; Bedini, A.; Tarzia, G.; Zusso, M.; Franceschini, D.; Giusti, P. , J. Pineal Res., 36, 1-8 (2004)

 

5-(2-Ethyl-phenyl)-3-(3-methoxy-phenyl)11H-(1,2,49triazole (DL-111-IT) and related compounds induce apoptotic patterns in cultures of human tumor cell lines. S.Burattini, F. Lucchetti, M.Battistelli, M.della Felice, S.Papa, G.Piersanti, G.Tarzia, E.Falcieri,  Journal of Biological Regulators and Homeostatic Agents, 17, 348-357 (2003)

 

New Ligand bearing preorganized binding side-arms interacting with ammonium cations: syntehsis, conformational studies and crystal structure. Formica M. Fusi V., Giorgi L., Guerri A., Lucarini S., Micheloni M., Paoli P., Pontellini R., Rossi P., Trazia G., Zappia G.,  New Journal of Chemistry, 27, 1575-1583 (2003)

 

The Hypnotic and Analgesic Efects of 2-Bromomelatonin. M.Naguib, MT.Baker, G.Spadoni, M.Gregerson,  Anesth Analg,, 97, 763-8 (2003)

 

Conformation by NMR of two tetralin-based receptor ligands. Gatti G, Piersanti G, Spadoni, G, Il Farmaco, 58, 469-476 (2003)

 

Synthesis and Structure-Activity Relationships of a series of Pyrrole Cannabinoid Receptor Agonists. Tarzia G., Duranti A., Tontini, A., Spadoni, G., Mor, M., Rivara, S., Plazzi, P.V., K. Satish, Piomelli D., Bioorganic & Medicinal Chemistry, 11, 3965-3973 (2003)

 

Oleylethanolamide regulates feeding and body weight through activation of the nuclear receptor PPAR. Jin Fu, Silvana Gaetani, Fariba Oveisi, Jesse lo Verme, Antonia Serrano, Fernando Rodríguez de Fonseca, Anja Rosengarth, Hartmut Luecke, Barbara di Giacomo, Giorgio Tarzia, Daniele Piomelli. Nature 425, 90 - 93 (2003)

Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships of Alkylcarbamic Acid Aryl Esters, a New Class of Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitors. Tarzia, Giorgio; Duranti, Andrea; Tontini, Andrea; Piersanti, Giovanni; Mor, Marco; Rivara, Silvia; Plazzi, Pier Vincenzo; Park, Chris; Kathuria, Satish; Piomelli, Daniele. Journal of Medicinal Chemistry (2003), 46, 2352-2360

Three-Dimensional Quantitative Structure-Activity Relationship Studies on Selected MT1 and MT2 Melatonin Receptor Ligands: Requirements for Subtype Selectivity and Intrinsic Activity Modulation. Rivara, Silvia; Mor, Marco; Silva, Claudia; Zuliani, Valentina; Vacondio, Federica; Spadoni, Gilberto; Bedini, Annalida; Tarzia, Giorgio; Lucini, Valeria; Pannacci, Marilou; Fraschini, Franco; Plazzi, Pier Vincenzo. Journal of Medicinal Chemistry (2003), 46, 1429-1439.

Preparation of triazolylimidazopyrimidines and triazolylimidazopyridines as antagonists of adenosine A2a receptor for treatment of Pakinson's disease. Tarzia, Giorgio; Piersanti, Giovanni; Minetti, Patrizia; Di Cesare, Maria Assunta; Gallo, Grazia; Giorgi, Fabrizio; Giorgi, Luca.  PCT Int. Appl. WO 0311864 A1 (2003).

5-halo-tryptamine derivatives used as ligands of the 5-ht6 and/or 5-ht7 serotonin receptors. Di Cesare, Maria Assunta; Minetti, Patrizia; Tarzia, Giorgio; Spadoni, Gilberto. PCT Int. Appl. WO 0300252 (2003)

Modulation of anxiety through blockade of anandamide hydrolysis. Kathuria, Satish; Gaetani, Silvana; Fegley, Darren; Valino, Fernando; Duranti, Andrea; Tontini, Andrea; Mor, Marco; Tarzia, Giorgio; La Rana, Giovanna; Calignano, Antonio; Giustino, Arcangela; Tattoli, Maria; Palmery, Maura; Cuomo, Vincenzo; Piomelli, Daniele. Nature Medicine (New York, NY, United States) (2003), 9, 76-81.

Synthesis and biological evaluation of 6-bromo-6-substituted penicillanic acid derivatives as b-lactamase inhibitors. Bedini, A.; Balsamini, C.; Di Giacomo, B.; Tontini, A.; Citterio, B.; Giorgi, L.; Di Modugno, E.; Tarzia, G. Farmaco (2002), 57(8), 663-669.

Effects of melatonin and melatonin receptors ligand N-[(4-methoxy-1H-indol-2-yl)methyl]propanamide on murine Colon 38 cancer growth in vitro and in vivo. Winczyk, Katarzyna; Pawlikowski, Marek; Lawnicka, Hanna; Kunert-Radek, Jolanta; Spadoni, Gilberto; Tarzia, Giorgio; Karasek, Michal. Neuroendocrinology Letters (2002), 23(Suppl. 1), 50-54.

Plant-derived phenolic compounds prevent the DNA single-strand breakage and cytotoxicity induced by tert-butylhydroperoxide via an iron-chelating mechanism. Sestili, Piero; Diamantini, Giuseppe; Bedini, Annalida; Cerioni, Liana; Tommasini, Ilaria; Tarzia, Giorgio; Cantoni, Orazio. Biochemical Journal (2002), 364, 121-128.

Synthesis of new C-6 alkylidene penicillin derivatives as b-lactamase inhibitors. Di Giacomo, B.; Tarzia, G.; Bedini, A.; Gatti, G.; Bartoccini, F.; Balsamini, C.; Tontini, A.; Baffone, W.; Di Modugno, E.; Felici, A. Farmaco (2002), 57, 273-283.

2-N-Acylaminoalkylindoles: Design and Quantitative Structure-Activity Relationship Studies Leading to MT2-Selective Melatonin Antagonists. Spadoni, Gilberto; Balsamini, Cesarino; Diamantini, Giuseppe; Tontini, Andrea; Tarzia, Giorgio; Mor, Marco; Rivara, Silvia; Plazzi, Pier Vincenzo; Nonno, Romolo; Lucini, Valeria; Pannacci, Marilou; Fraschini, Franco; Stankov, Bojidar Michaylov. Journal of Medicinal Chemistry (2001), 44, 2900-2912.

Synthesis, pharmacological characterization and QSAR studies on 2-substituted indole melatonin receptor ligands. Mor, M.; Spadoni, G.; Di Giacomo, B.; Diamantini, G.; Bedini, A.; Tarzia, G.; Plazzi, P. V.; Rivara, S.; Nonno, R.; Lucini, V.; Pannacci, M.; Fraschini, F.; Stankov, B. M. Bioorganic & Medicinal Chemistry (2001), 9, 1045-1057.

A new melatonin receptor ligand with mt1-agonist and MT2-antagonist properties. Nonno, R.; Lucini, V.; Spadoni, G.; Pannacci, M.; Croce, A.; Esposti, D.; Balsamini, C.; Tarzia, G.; Fraschini, F.; Stankov, B. M. Journal of Pineal Research (2000), 29, 234-240.

Antimetastatic action of a new analog of dacarbazine in mice bearing Lewis lung carcinoma. Perissin, Laura; Facchin, Patrizia; Bedini, Annalida; Diamantini, Giuseppe; Tontini, Andrea; Tarzia, Giorgio. Anticancer Research (2000), 20, 1513-1517.

Design and synthesis of melatonin receptors agonists and antagonists. Tarzia, Giorgio; Diamantini, Giuseppe; Mor, Marco; Spadoni, Gilberto. Farmaco (2000), 55, 184-187.

Homologation of mexiletine alkyl chain and stereoselective blockade of skeletal muscle sodium channels. Duranti, Andrea; Franchini, Carlo; Lentini, Giovanni; Loiodice, Fulvio; Tortorella, Vincenzo; De Luca, Annamaria; Pierno, Sabata; Camerino, Diana Conte. European Journal of Medicinal Chemistry (2000), 35, 147-156.

Mimosine induces apoptosis in the HL-60 human tumor cell line. Reno, F.; Tontini, A.; Burattini, S.; Papa, S.; Falcieri, E.; Tarzia, G. Apoptosis (1999), 4, 469-477.

3-(2-Carbamoylvinyl)-4,5-dimethylpyrrole-2-carboxylic acids as ligands at the NMDA glycine-binding site: a study on the 2-carbamoylvinyl chain modification. Balsamini, Cesarino; Bedini, Annalida; Diamantini, Giuseppe; Spadoni, Gilberto; Tarzia, Giorgio; Tontini, Andrea; Di Fabio, Romano; Donati, Daniele. Farmaco (1999), 54, 101-111.

Indole melatonin agonists and antagonists derived by shifting the melatonin side chain from the C-3 to the N-1 or to the C-2 indole position. Tarzia, Giorgio; Diamantini, Giuseppe; Spadoni, Gilberto. Biological Signals and Receptors (1999), 8, 24-31.

Structure-affinity relationships of indole-based melatonin analogs. Spadoni, Gilberto; Mor, Marco; Tarzia, Giorgio. Biological Signals and Receptors (1999), 8, 15-23.

Melatonin. Mor M; Plazzi P V; Spadoni G; Tarzia G  CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY (1999 Jun), 6, 501-18.


 

 

Osservatorio Meteorologico "Alessandro Serpieri" (dir. Prof. Michele Gianotti)

 

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ultima modifica del 24 marzo 2006  
by Giuseppe Diamantini        diamantini@uniurb.it