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PROGETTAZIONE E SVILUPPO DEL FARMACO
DRUG DESIGN AND DEVELOPMENT

A.A. CFU
2017/2018 6
Docente Email Ricevimento studenti
Andrea Duranti Tutti i giorni feriali
Didattica in lingue straniere
Insegnamento con materiali opzionali in lingua straniera Inglese
La didattica è svolta interamente in lingua italiana. I materiali di studio e l'esame possono essere in lingua straniera.

Assegnato al Corso di Studio

Chimica e tecnologia farmaceutiche (LM-13)
Curriculum: PERCORSO COMUNE
Giorno Orario Aula
Giorno Orario Aula

Obiettivi Formativi

Il corso è finalizzato a esaminare le problematiche incontrate e le strategie adottate per l'ottenimento di un nuovo farmaco. Per raggiungere tale obiettivo saranno impartite informazioni di carattere generale ed esempi specifici, considerando le varie tappe del cammino che, partendo da un'idea originaria, conducono alla realizzazione di un nuovo agente terapeutico e all'approvazione della specialità medicinale che lo contiene. I contenuti del corso saranno affrontati in modo critico e interattivo con l'obiettivo aggiuntivo di trasmettere e far acquisire una capacità analitica sugli argomenti, che costituiscono aspetti rilevanti nell'ambito formativo del corso di studio di riferimento.

Programma

1. Fase della ricerca

1.1 Ricerca di base e applicata: obiettivi e strategie

1.2 Caratteristiche del mercato farmaceutico

2. Fase dello sviluppo non clinico

2.1 Sviluppo chimico (con approfondimenti sul processo di scale up) e non chimico

2.2 Farmaci chirali: problematiche relative con analisi delle ragioni che portano allo sviluppo di farmaci in forma racemica o enantiomerica, e delle principali metodologie per l’ottenimento di molecole otticamente attive

3. Fase dello sviluppo clinico

3.1 Obiettivi, caratteristiche generali e metodologie di conduzione delle sperimentazioni cliniche

3.2 Comitati etici: regolamentazione, composizione e funzioni

3.3 Fasi cliniche 0-IV: caratteristiche specifiche e azioni finalizzate all’approvazione di un farmaco

4. Strategie e approcci per ottimizzare gli investimenti

4.1 Criticità del processo di scoperta e sviluppo di un nuovo farmaco

4.2 Hit e lead compounds: caratteristiche e ruoli nel processo di scoperta e sviluppo di un nuovo farmaco

4.3 Strategie per ridurre i tempi e i costi (introduzione di nuove tecnologie, miglioramento dei processi, utilizzo di composti con manipolabiltà chimica ed elevate proprietà di sviluppabilità, regole di Lipinski e Veber, processo seriale vs processo in parallelo con ottimizzazione multiparametrica)

4.4 Nuovi modelli industriali legati a fenomeni di fusioni, incorporazioni e outsourcing (spin-off, start-up, CRO), e motivazioni del cambiamento

4.5 La ricerca farmaceutica in Italia

4.6 Analisi di articoli scientifici e studi di settore inerenti alle tematiche trattate

5. Il brevetto

5.1 Ruolo, requisiti sostanziali e requisiti formali

5.2 Aspetti normativi

5.3 Analisi di un brevetto farmaceutico

6. Nomenclatura e classificazione dei farmaci: aspetti propedeutici e integrativi

6.1 Criteri di attribuzione di nomi e codici: nome brevettato (depositato) vs nome comune (generico) e sistema di classificazione Anatomica Terapeutica Chimica (ATC)

6.2 Analisi del nome di un farmaco: come parlare correttamente e individuare l'attività

7. Ricerca bibliografica computerizzata e cartacea finalizzata ad acquisire elementi valutativi per una migliore analisi progettuale: fonti secondarie e primarie

7.1 Reperimento e utilizzo di informazioni provenienti da banche dati (SciFinder Scholar, PubMed, Scopus), siti internet (Farmindustria, AIFA, Prontuario farmaceutico) e materiale a stampa (letteratura scientifica)

8. Strategie di identificazione di nuovi hit e lead compounds

8.1 High throughput screening (con screening a tappeto e mirato)

8.2 Ligand- e structure-based drug design (con virtual screening)

8.3 Fragment-based drug design

8.4 Farmaci preesistenti (me-too compounds)

8.5 Scoperta casuale (serendipity)

8.6 Sostanze di origine naturale

8.7 Amplificazione di effetti secondari e approccio SOSA

8.8 Sintesi razionale

8.9 Sintesi combinatoria

9. Chimica combinatoria: caratteristiche e applicazioni

9.1 Ruolo della sintesi combinatoria nei processi di scoperta e ottimizzazione di nuovi principi attivi

9.2 Pianificazione di una sintesi combinatoria: tecniche su fase solida e in soluzione

10. Esplorazione primaria delle relazioni struttura-attività (SAR)

10.1 Strategie applicative

10.2 Trasformazione di cicli (approcci analogici, strategie per disgiunzione e congiunzione)

10.3 Variazioni molecolari in serie omologhe

10.4 Variazioni molecolari basate su sostituzioni isosteriche (approfondimenti)

10.5 Farmaci gemelli

11. Approcci quantitativi nello studio delle SAR (QSAR) e modellistica molecolare (fondamenti)

11.1 Caratteristiche, grafico di Craig vs schema di Topliss, 3D-QSAR vs 2D-QSAR

12. Profarmaci

12.1 Carrier prodrugs

12.2 Profarmaci bioprecursori

Eventuali Propedeuticità

Per sostenere l'esame è necessario aver superato l'esame di Chimica farmaceutica e tossicologica I

Risultati di Apprendimento (Descrittori di Dublino)

È previsto che, al termine del percorso formativo relativo alla disciplina, lo studente conosca e comprenda le problematiche inerenti alla progettazione e allo sviluppo di un farmaco. Tramite le competenze acquisite lo studente dovrà essere in grado di sviluppare capacità critiche, autonomia di giudizio e abilità comunicative che gli consentano di produrre ragionamenti sugli argomenti trattati. Tale scenario sarà sviluppato anche attraverso collegamenti logici e discussioni interattive, che potranno essere supportati dall'analisi di studi pubblicati in riviste scientifiche pertinenti all’insegnamento.

Materiale Didattico

Il materiale didattico predisposto dal docente in aggiunta ai testi consigliati (come ad esempio diapositive, dispense, esercizi, bibliografia) e le comunicazioni del docente specifiche per l'insegnamento sono reperibili all'interno della piattaforma Moodle › blended.uniurb.it

Modalità Didattiche, Obblighi, Testi di Studio e Modalità di Accertamento

Modalità didattiche

Lezioni frontali e brevi presentazioni di approfondimento su tematiche specifiche

Obblighi

Conoscenze di base riguardanti la chimica organica e la chimica farmaceutica  

Testi di studio

Fonti primarie:
a) materiale distribuito durante il corso; b) Patrick GL, Introduzione alla chimica farmaceutica EdiSES 2004; c) Wermuth CG, Le applicazioni della chimica farmaceutica EdiSES 2000. Il materiale relativo alle fonti "b" e "c" sarà indicato durante il corso.

Fonti di consultazione:
a) materiale reperibile tramite ricerca bibliografica computerizzata e cartacea; b) Stevens E, Chimica farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci Ed. It. Piccin 2015; c) Silverman RB Holladay MW, Manuale di chimica farmaceutica Progettazione, meccanismo d'azione e metabolismo dei farmaci Ed. It. Edra 2015; d) Wermuth CG, The practice of medicinal chemistry II Ed. Academic Press 2003; e) Patrick GL, Chimica farmaceutica III Ed. It. Int. EdiSES 2015; f) Gasco A Gualtieri F Melchiorre C, Chimica farmaceutica I Ed. Casa Editrice Ambrosiana 2015; g) Beale JM Jr Block JH, Wilson & Gisvold Chimica farmaceutica I Ed. It. Casa Editrice Ambrosiana 2014.

Modalità di
accertamento

Esame orale, integrato con Chimica farmaceutica e tossicologica II e preceduto da una prova scritta.

La prova scritta, con l’obiettivo di produrre un quadro valutativo della stessa completo, è articolata in tipologie di varia natura, quali prove strutturate [quiz a risposta multipla (QRM), quiz vero/falso (QVF)] e non strutturate [domande a risposta aperta (DRA)]. Sarà così possibile accertare, in modo uniforme per tutti gli studenti, il livello di conoscenza raggiunto e se è stata sviluppata la capacità di impiegare le conoscenze e i concetti acquisiti sia per individuare e utilizzare gli approcci teorici e metodologici della disciplina, sia per elaborare le migliori strategie applicative con riferimento a problematiche specifiche. La prova sarà valutata con parametri quantitativi e il punteggio avrà un peso diverso, come di seguito riportato con riferimento alle risposte. QRM: esatta 2, errata -1, non data: 0; QVF: esatta 0.4, errata -0.2, non data: 0; DRA: fino a 5.

L’esame orale servirà sia per accertare la capacità di utilizzare le conoscenze e i concetti per ragionare sulle tematiche del corso, sia per valutare le abilità comunicative e come lo studente è in grado di produrre collegamenti tra argomenti oggetto del programma dell’esame.

La votazione finale deriverà dall’esame orale, prendendo in considerazione anche l’esito della prova scritta.

« torna indietro Ultimo aggiornamento: 05/01/18


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